Pharmacochimie

Description

Cet enseignement pose les bases de la pharmacochimie contemporaine.

La pharmacochimie traite de la découverte, de la synthèse et de l’optimisation de substances actives (d’origines synthétique, hémi-synthétique ou même naturelle), qui sont les molécules responsables de l’activité des médicaments. La pharmacochimie est couplée à l’étude et au contrôle physico-chimiques des substances actives.

À l’issue de ce cours, les étudiants connaîtront et pourront commenter et discuter les principes généraux de pharmacochimie. Ils auront une vision moléculaire des substances actives.

Compétences requises

Pour bien suivre ce cours, il faut avoir acquis la chimie générale de DFGSP2 (atomistique, pHmétrie, oxydo-reduction, cinétique, thermodynamique, liaisons chimiques) et la chimie organique de DFGSP2 (nomenclature, fonctions chimiques, réactivité, aménagement fonctionnel). Les connaissances et compétences de DFGSP2 en chimie analytique (méthodes d’analyse et de purification), en biochimie (biosynthèses, structure des sucres, des amino-acides, des lipides…), en pharmacocinétique (ADME : t1/2, VD, cytochromes, lpp, clairance…), en pharmacologie (ligand, agoniste/antagoniste, inhibiteur…), en pharmacométrie (Kd, IC50…) et en galénique (principales formes pharmaceutiques : composition, rôle et propriétés physico-chimiques des excipients…) sont également mobilisées pour une intégration « pharmaceutique » des connaissances et compétences. 

Compétences visées

Compétences en Pharmacochimie générale :

• Maitriser les méthodes de découvertes de substances actives, les modes de liaisons à la cible et les grands principes de pharmacochimie 

• Comprendre et pouvoir réaliser une analyse critique des relations structure/activité pharmacodynamique et des relations structure/propriétés physico-chimiques et structure/propriétés pharmacocinétiques liées à une famille thérapeutique, notamment dans le cadre de l’emploi des médicaments concernés (contextualisation Officine/Hôpital)

• Savoir argumenter le choix d’un solvant, d’un sel ou d’un contre-ion, comprendre et pouvoir justifier la pharmacopotentialité des candidats médicaments en développement Industriel 

• Maîtriser et pouvoir réaliser une analyse critique de la gestion du cycle de vie des médicaments

• Maîtriser les bases de nomenclature mais aussi les DCI et les segments-clés pour la pharmacie pratique

• Savoir exploiter une monographie issue de la Pharmacopée Européenne : pouvoir justifier, expliquer les contrôles physico-chimiques des substances actives et interpréter leurs résultats.

Pharmacochimie appliquée :

Quelques exemples de familles thérapeutiques en rapport avec les enseignements de l’année sont abordés sous l’angle pharmacochimique. L’accent est mis sur la découverte, l’optimisation et la production industrielle des substances actives, ainsi que sur leurs propriétés physico-chimiques quand celles-ci ont des conséquences sur leur utilisation thérapeutique.

Modalités d'organisation et de suivi

L’étudiant doit être capable de mobiliser ses connaissances et compétences : dessiner les formules chimiques vues en cours, restituer (c’est-à-dire dessiner et commenter) les synthèses vues en cours, les schémas dessinés au tableau pendant les cours et le TD, commenter ou établir des relations structure/activité ou structure/propriétés, réaliser des exercices de mise en situation, notamment basés sur des spécialités pharmaceutiques, commenter une monographie issue de la Pharmacopée Européenne (justification des méthodes analytiques, des propriétés physico-chimiques, calculs, explications…), répondre à des questions de pharmacie pratique ayant une justification moléculaire, commenter les DCI, commenter des études de cas.

Examen terminal : 1h

Discipline(s)

• Sciences du médicament et des autres produits de santé

Informations complémentaires

En CM, il est attendu que l’étudiant soit acteur de sa formation (prise de notes, participation…)

Objet des TD : révisions du cours, exercices de réflexion, travail sur des spécialités pharmaceutiques vendues à l’Officine, interprétation de monographies de la Pharmacopée Européenne en vue du CSP

• 3 TD sans ordinateur : l’étudiant écrit, il est acteur 
• 3 TD en autoévaluation en 3 temps : 1/ l’étudiant est seul face à sa feuille de questions, 2/ l’étudiant confronte ses réponses à ses notes de cours et il discute avec ses camarades ; 3/ correction par les enseignantes, discussions tous ensemble

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